1. Signaling Pathways
  2. GPCR/G Protein
    Neuronal Signaling
  3. Adrenergic Receptor

Adrenergic Receptor (肾上腺素能受体)

Beta Receptor

肾上腺素受体 (Adrenergic Receptor) 是一类 G 蛋白偶联受体,是儿茶酚胺(尤其是去甲肾上腺素和肾上腺素)的靶点。许多细胞都具有这些受体,儿茶酚胺与受体的结合通常会刺激交感神经系统。交感神经系统负责战斗或逃跑反应,包括扩大瞳孔、调动能量以及将血液从非必要器官转移到骨骼肌。肾上腺素受体主要有两组,α 和 β,有几种亚型。α 受体有亚型 α1 和 α2。β 受体有亚型 β1、β2 和 β3。这三种受体都与 Gs 蛋白相连,而 Gs 蛋白又与腺苷酸环化酶相连。因此,激动剂结合会导致第二信使 cAMP 的细胞内浓度升高。cAMP 的下游效应物包括 cAMP 依赖性蛋白激酶 (PKA),它介导激素结合后的一些细胞内事件。

Adrenergic receptors are a class of G protein-coupled receptors that are targets of the catecholamines, especially norepinephrine and epinephrine. Many cells possess these receptors, and the binding of a catecholamine to the receptor will generally stimulate the sympathetic nervous system. The sympathetic nervous system is responsible for the fight-or-flight response, which includes widening the pupils of the eye, mobilizing energy, and diverting blood flow from non-essential organs to skeletal muscle. There are two main groups of adrenergic receptors, α and β, with several subtypes. α receptors have the subtypes α1 and α2. β receptors have the subtypes β1, β2 and β3. All three are linked to Gs proteins, which in turn are linked to adenylate cyclase. Agonist binding thus causes a rise in the intracellular concentration of the second messenger cAMP. Downstream effectors of cAMP include cAMP-dependent protein kinase (PKA), which mediates some of the intracellular events following hormone binding.

Cat. No. Product Name Effect Purity Chemical Structure
  • HY-N2374
    Eupatorin 99.97%
    Eupatorin 是一种具有口服活性的黄酮类物质,具备抗增殖和血管舒张特性。Eupatorin 可下调 NF-κBMMP9IL-1βTNF-α 的表达水平。Eupatorin 可诱导细胞凋亡、G2/M 期细胞周期阻滞和活性氧 (ROS) 生成。Eupatorin 可调节毒蕈碱受体β-肾上腺素能受体的活性;抑制肌浆网钙释放和钙通道;激活 NO/sGC/cGMP 通路、吲哚美辛敏感通路及钾通道通路。Eupatorin 对癌细胞系具有细胞毒作用,可被 CYP1A1CYP1 家族酶代谢形成具有抗增殖活性的代谢产物。Eupatorin 可用于乳腺癌、高血压和白血病的相关研究。
    Eupatorin
  • HY-111191
    ONO-2952 99.51%
    ONO-2952 是一种有效的,选择性的,口服活性的移位蛋白 18 kDa (TSPO) 拮抗剂,对大鼠和人 TSPOKi 值为 0.330-9.30 nM。与其他受体,转运蛋白,离子通道和酶相比,ONO-2952 对 TSPO 的选择性更高。ONO-2952 通过抑制大脑中的去甲肾上腺素能系统的过度激活而发挥其抗应激作用,并且不消除记忆。ONO-2952 可用于肠易激综合症。
    ONO-2952
  • HY-148825
    NP10679 Inhibitor 98.40%
    NP10679 是一种选择性、pH 依赖性的 GluN2B 亚基 特异的 N-methyl-D-aspartate (NMDA) 受体抑制剂,具有较高的口服生物利用度和良好的脑穿透性。NP10679 在 pH 6.9 和 7.6 下,抑制 GluN2B 的 IC50 分别为 23 和 142 nM。NP10679 是 histamine H1 的拮抗剂和 hERG 通道抑制剂,IC50 分别为 73 和 620 nM。NP10679 是一种可逆的人肝脏 CYP 酶抑制剂。
    NP10679
  • HY-17503R
    Metoprolol (Standard)

    美托洛尔 (标准品)

    Antagonist
    Metoprolol (Standard)是 Metoprolol 的分析标准品。本产品用于研究及分析应用。Metoprolol 是一种具有口服活性的、选择性的 β1-肾上腺素受体 (β1-adrenoceptor) 拮抗剂。Metoprolol 具有抗炎、抗肿瘤和抗血管生成的特性。
    Metoprolol (Standard)
  • HY-B1035
    Levobunolol hydrochloride

    盐酸左布诺洛尔

    Antagonist 99.95%
    Levobunolol (l-Bunolol) hydrochloride 是一种非选择性 β-肾上腺素能拮抗剂和血管舒张剂。Levobunolol hydrochloride 通过阻断钙离子内流及降低血管平滑肌对钙的敏感性,有效舒张睫状动脉并增加眼部血流量,因而被广泛用于青光眼和高眼压症的研究。Levobunolol hydrochloride 可抑制角膜细胞中的 β-受体信号通路及相关增殖标记物 (如 CK3、CK14、CK19、Ki67) 的表达。Levobunolol hydrochloride 在兔模型中不仅未阻碍角膜上皮再生,反而加速了机械性损伤的愈合且无不良影响。Levobunolol hydrochloride 还能抑制组胺诱导的血管收缩及细胞内钙升高,展现出独特的血管调节活性。Levobunolol hydrochloride 可保护眼部血流和促进角膜修复。
    Levobunolol hydrochloride
  • HY-135490
    Reproterol Agonist 98.94%
    Reproterol 是一种选择性 β2-肾上腺素受体 (β2-adrenoceptor) 激动剂和 cAMP 磷酸二酯酶 (PDE) 抑制剂。Reproterol 可抑制腺苷酸环化酶诱导的磷酸二酯酶活性。Reproterol 可抑制肥大细胞释放组胺。Reproterol 可用于哮喘的相关研究。
    Reproterol
  • HY-B0374A
    Moxonidine hydrochloride

    盐酸莫索尼定

    Activator 99.83%
    Moxonidine (BDF5895) hydrochloride 是口服活性的咪唑啉 1 型受体 (I1-R) 激动剂。Moxonidine hydrochloride 激活咪唑啉 I1 受体和 α2 肾上腺素能受体,影响氧化低密度脂蛋白摄取。Moxonidine hydrochloride 减少动脉粥样硬化病变及降低血压。Moxonidine hydrochloride 可用于高血压、心力衰竭、动脉粥样硬化的研究。
    Moxonidine hydrochloride
  • HY-162412
    PROTAC AR/AR-V7 degrader-1 Degrader 99.72%
    PROTAC AR/AR-V7 degrader-1 (27c) 是 ARAR-V7 的双 PROTAC 降解剂,其 DC50 值分别为 2.67 和 2.64 μM。PROTAC AR/AR-V7 degrader-1 (27c) 可诱导凋亡 (Red: AR拮抗剂; Blue: E3 连接酶配体; Black: linker)。
    PROTAC AR/AR-V7 degrader-1
  • HY-103093
    Zotepine Antagonist 99.80%
    Zotepine,一种抗精神病剂,是有效的 5-HT2A5-HT2C,组胺 H1α1-adrenergic 和多巴胺 D2 受体拮抗剂,Kd 值分别为 2.6 nM、3.2 nM、3.3 nM、7.3 nM 和 8 nM。Zotepine 在体内表现出抗抑郁和抗焦虑作用。
    Zotepine
  • HY-114794
    Desglymidodrine Agonist
    Desglymidodrine (ST 1059),Midodrine(HY-12749) 的活性代谢产物,是一种选择性的 α1-肾上腺素受体 (α1-adrenoceptor) 激动剂。Desglymidodrine 是一种有效的动脉和静脉血管收缩剂,可用于调节血压。
    Desglymidodrine
  • HY-108901
    Formoterol hemifumarate hydrate Agonist 99.91%
    Formoterol hemifumarate hydrate 是一种选择性长效 β2 肾上腺素受体 (beta 2-adrenoceptor) 激动剂。Formoterol hemifumarate hydrate 是一种支气管扩张剂,用于研究哮喘和慢性阻塞性肺疾病 (COPD)。Formoterol hemifumarate hydrate 诱导脑外伤后线粒体生物发生并促进认知恢复。
    Formoterol hemifumarate hydrate
  • HY-B1111
    Amitraz

    双甲脒

    Agonist 99.65%
    Amitraz 是一种非系统性杀螨剂和杀虫剂, 具有α-肾上腺素能激动剂活性, 与中枢神经系统的章鱼胺受体相互作用, 且抑制单胺氧化酶和前列腺素合成。
    Amitraz
  • HY-B1116
    Metaraminol tartrate

    重酒石酸间羟胺

    Agonist 99.90%
    Metaraminol tartrate?(Metaradrine tartrate) 是一种 α-肾上腺素能 (α-adrenergic) 激动剂。Metaraminol tartrate 是一种直接或间接影响肾上腺素受体的拟交感神经胺,其中 α 效应占主导地位。Metaraminol tartrate 可作为血管加压剂。
    Metaraminol tartrate
  • HY-17503AS
    Metoprolol-d7 hydrochloride

    琥珀酸美托洛尔-d7

    Antagonist 99.71%
    Metoprolol-d7 (hydrochloride) 是 Metoprolol 的氘代物。Metoprolol 是一种具有口服活性的、选择性的 β1-肾上腺素受体(β1-adrenoceptor)拮抗剂。Metoprolol 具有抗炎、抗肿瘤和抗血管生成的特性。
    Metoprolol-d<sub>7</sub> hydrochloride
  • HY-108286
    Talinolol Antagonist 99.64%
    Talinolol (Cordanum) 是一种长效、心脏选择性的 β1-肾上腺素能受体阻滞剂。Talinolol 具有心脏保护和抗高血压活性。Talinolol 也是众所周知且经常使用的 P-糖蛋白 (P-gp) 活性探针底物。
    Talinolol
  • HY-119515
    Denopamine

    地诺帕明

    Agonist 98.29%
    Denopamine ((R)-(-)-Denopamine) 是一种有效的,具有口服活性的的选择性 β1-肾上腺素能 (β1-adrenergic) 激动剂。Denopamine 可延长病毒性心肌炎诱发的充血性心力衰竭小鼠模型的存活时间:抑制心脏中肿瘤坏死因子-α 的产生。具有心血管效应。
    Denopamine
  • HY-19057A
    Vatinoxan hydrochloride Antagonist 99.79%
    Vatinoxan hydrochloride (MK-467hydrochloride;L-659066 hydrochloride) 是一种外周 α2 肾上腺素能受体 (α2 adrenergic receptor) 拮抗剂。
    Vatinoxan hydrochloride
  • HY-102076
    0990CL ≥98.0%
    0990CL 是能够与 Gαi 直接相互作用的,异源三聚体 Gαi subunit 特异性抑制剂。0990CL 能够阻断 α2AR 介导的 cAMP 调节。
    0990CL
  • HY-B1416A
    Efaroxan hydrochloride

    盐酸盐依法克生

    Antagonist 99.80%
    Efaroxan hydrochloride 是一种有效的,选择性的,具有口服活性的 α2 肾上腺素受体 (α2-adrenoceptor) 拮抗剂,具有抗糖尿病的活性。Efaroxan hydrochloride 是一种选择性的 I1 咪唑啉受体 (I1-Imidazoline receptor) 拮抗剂,可用于心血管疾病的研究。
    Efaroxan hydrochloride
  • HY-100490A
    Rilmenidine hemifumarate Inhibitor 99.82%
    Rilmenidine hemifumarate 是一种新型的抗高血压活性分子和口服活性选择性 I1 咪唑啉受体 (I1 imidazoline receptor) 激动剂。Rilmenidine hemifumarate 也是一种 α2 肾上腺素受体激动剂。Rilmenidine phosphate 诱导自噬 (autophagy)。Rilmenidine hemifumarate 可通过减少交感神经过度活跃而发挥中枢作用,并通过抑制 Na+/H+ 反向转运而在肾脏中发挥作用。Rilmenidine hemifumarate可调节白血病细胞增殖,刺激促凋亡蛋白 Bax,从而诱导人白血病 K562 细胞线粒体通路的紊乱和凋亡。
    Rilmenidine hemifumarate
目录号 产品名 / 同用名 应用 反应物种

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